دواء فيروس الايدز
دواء فيروس الايدز
مضادات الفيروسات القهقرية
المعالجة المضادة للفيروسات التقهقرية
مضادات الآيدز من زمرة مثبطات البروتياز
جدول مواصفات الأدوية المضادة للفيروسات التقهقرية من نوع مثبطات البروتياز :
الدواء
|
الجرعة | الآثار السمية
الكبرى : |
التداخلات الدوائية : | تعليمات خاصة |
الإيندينافير /
كريكسيفان . المستحضرات : كبسول : 200 و 400 ملغ .
|
الأطفال : قيد
الدراسة في التجارب السريرية : 350- 500 ملغ/م / كل 8 ساعات. الوليد : غير معروفة ، وبسبب خطر تطور فرط بيليروبين الدم عند الوليد يجب أن لا يعطى للولدان حتى تتوفر معلومات أكثر عنه . المراهقين و البالغين : 800 ملغ/كل 8 ساعات .
|
الأكثر شيوعا:
الغثيان ، الألم البطني، الصداع، فرط بيليروبين الدم اللاعرضي (10%) . الغير شائعة (الأشد) : التحصي الكلوي 4%). النادرة : نوب من النزف العفوي في مرضى الناعور، فرط سكر الدم ، الداء السكري .
|
إن السيتوكروم P450- 3A4 مسؤول عن
الاستقلاب. لمعرفة التداخلات الدوائية الممكنة انظر الملاحظة . قبل الإعطاء، يجب مراجعة القائمة الدوائية للمريض لمعرفة التداخلات الداوئية الممكنة . لا يوصى باستخدامها بنفس الوقت (الإيندينافير يخفض استقلاب الدواء مما يسبب زيادة مستوياته) : مضادات الهيستامين ( الأستيميزول ، التيرفينادين)، السيزابريد; مشتقات فلويدات الإرغوث; المنومات المهدئة (تريازولام، ميدازولام) ; الريفامبين (تنقص مستويات الإيندينافير غالبا). تزداد تراكيز الريفامبين ويوصى بإعطاء نصف جرعة الريفامبين اليومية . إن الكيتوكونازول والإيتراكونازوليسببان زيادة في تراكيز الإيندينافير (يجب الأخذ بعين الاعتبار تقليص جرعة الإيندينافير للمراهقين والبالغين حتى 600 ملغ كل 8 ساعات). إن الإعطاء المتواقت للكلاريتروميسين يزيد التركيز المصلي لكلا الدوائين. إن الإعطاء المواقت للنيفيرابين قد ينقص التركيز المصلي للإيندينافير . إعطاء الداوء مع مثبطات البروتياز الأخرى : إن ريتونافير ينقص استقلاب الإيندينافير مما يسبب زيادة تراكيز الإيندنيافير . |
يعطى على معدة فارغة قبل
ساعة أو بعد ساعتين من الوحبات (أو يمكن تناوله مع وجبة خفيفة). يجب أن يميه المريض بشكل جيد وذلك لجعل خطر التحصي الكلوي أصغريا. فيما إذا أعطي بالترافق مع الــddl فيجب أن يكون الفاصل بينهما على الأقل ساعة واحدة على معدة فارغة. إن عصير الكريب فروت ينقص المستويات المصلية للإيندينافير (بحوالي 26% تقريبا). يجب تخفيض الجرعة في مرضى التشمع الكبدي. إن الكبسولات حساسة للرطوبة ويجب أن تحفظ في إطار جيد مع مانع للرطوبة . |
النيلفينافير/
فيراسيبت : المستحضرات : بوردة لتحضير المعلق الفموي : 50ملغ/ مستوى من الملعقة المعيارية (200 ملغ في مستوى واحد من ملعقة الشاي). مضغوطات : 250 ملغ . |
الأطفال : 30
ملغ/كغ 3 مرات يوميا . الوليد : قيد الدراسة في PACTG353 : 10 ملغ/كغ/3 مرات يوميا ( ملاحظة : حتى تتوفر المعلومات تبقى قيد التجربة ). المراهقين و البالغين : 750 ملغ 3 مرات يوميا. |
الأكثر تواردا :
الإسهال . الأقل شيوعا : الوهن، الألم البطني، الطفح . النادرة :فرط سكر الدم، والداء السكري . |
يستقلب الدواء جزئيا بواسطة السيتوكروم
P-450 3A . توجد إمكانية للتداخلات الدوائية (انظر الملاحظة). قبل الإعطاء يجب مراجعة لائحة الأدوية التي يتناولها المريض بدقة لتحري التداخلات الدوائية. الأدوية التي لا يوصى باستخدامها بنفس الوقت (النيلفينافير ينقص استقلاب الأدوية، وهذا يسبب زيادة تراكيزها): مضادات الهيستامين (الأستيمزول، التيرفينادين); السيزابريد; مشتقات قلويد الإرغوث;المنومات المركنة (التريازولام، الميدازولام); الريفامبين (تنقص مستويات النيلفينافير). غن الريفابوتين يسبب انخفاضا أقل في تراكيز النيلفينافير ; إن الريفابوتين يجب أن تخفض جرعته لنصف الجرعة المعتادة . |
يعطى الدواء مع الوجبات أو
مع وجبة خفيفة. بالنسبة للمحلول الفموي: يمكن مزج المسحوق مع الماء، الحليب الحلوى، البوظة أو اصيغ الطعامية (لأكثر من 6 ساعات). لا تمزج الدواء مع طعام حامض أو مع العصير بسبب تكون الطعم السيء. لا تضف الماء لزجاجات المسحوق الفموي، هناك ملعقة خاصة توضع مع المسحوق الفموي لأجل المعايرة. إن المضغوطات تنحل في الماء مباشرة |
مانعات الحمل الفموية: إن مستويات الاستراديول
تنخفض بواسطة النيلفينافير، ويجب إشراك طرق أخرى لتنظيم الأسرة . الإعطاء مع مثبطات البروتياز الاخرى. إن النيلفينافير يزيد مستويات الساكوينافير و الإيندينافير . |
مشكلة مستحلبا يمكن مزجه
مع الحليب، الميلو; يمكن أيضا قضم المضغوطات أو مصها . |
|||
الريتونافير /
نورفير Norvir: المستحضرات : محلول الفموي : 80 ملغ/مل. كبسول : 100 ملغ .
|
الأطفال : 400
ملغ/م كل/12 ساعة. لتخفيض الغثيان و الاقياء يجب أن تكون المعالجة المبدئية 250 ملغ/م /كل 12 ساعة وتزاد بالتدريج حتى إتمام الحرعة بعد خمسة أيام أو أكثر حسب التحمل. المجال: 350 - 400 ملغ/م / كل 12 ساعة. الوليد : قيد الدراسة في الــPACTG354 (الحرائك الدوائية لجرعة مفردة). المراهقين و البالغين : 600 ملغ كل 12 ساعة .
|
الأكثر شيوعا :
الغثيان، الإقياء، الإسهال، الصداع، الألم البطني، القمة الأقل شيوعا : شواش الحس حول الفم، ارتفاع مستويات خمائر الكبد. النادرة : نوب النزف العفوي في مرضى الناعور;التهاب البنكرياس;ارتفاع مستويات الغليسيريدات الثلاثية و الكوليسترول;فرط سكر الدم;الداء السكري .
|
يستقلب الدواء بشكل واسع في الكبد بواسطة
السيتوكروم P-450 3A.فيما بخص التداخلات الدوائية انظر الملاحظة . قبل الإعطاء يجب مراجعة قائمة الأدوية التي يتناولها المريض بحذر خوفا من التداخلات الدوائية. الأدوية التي لا يوصى باستخدامها معها بنفس الوقت: المسكنات (الميبيريدين، البيروكسيكام، البروبوكسيفين); مضادات الهيستامين ( الأستيمزول، التيرفينادين);أدوية قلبية معينة (الأميودارون، البيبريديل، الإينكاينيد، البروبافيلون، الكينيدين);مشتقات فلويد الإرغوث; السيزابريد، المنومات المركنة ( الكلورازيبام، الديازيبام، الإيستازولام، الفلورازيبام، الميدازولام، التريازولام، الزولييديم);العديد من الأدوية النفسية ( البوبروبيون، الكلوزابين); الريفابوتين. مانعات الحمل الفموية : تنخفض مستويات الإستراديول بالريتونافير، ويجب استخدام الطرق البديلة أو الإضافية لتنظيم الأسرة فيما إذا تم استخدامها بنفس الوقت. إن الريتونافير ينقص مستويات الــSMX;التيوقللين (يجب مراقبة المستويات، ويمكن أن نحتاج لرفع الجرعة); الزيدوفودين. إن الريتونافير يرفع مستويات الكلاريتروميسين (قد يكون تعديل الجرعة ضروريا لمرضى القصور الكلوي);اليزابيرامين، الوارفارين (مراقبة الأثر المضاد للتخثر ضروري). إن الدواء يمكن أن يزيد أو يخفض مستويات الديجوكسين (تجب مراقبة مستوياته). إن الأدوية التي تزيد من فعالية السيتوكروم P- 450 مثل الكاربامازيبيين، الديكساميتازون، الفينوباربيتال، و الفينتوئين (يجب مراقبة مستويات مضادات الاختلاجات كون الريتونافير يمكن أن يؤثر على استقلاب هذه الأدوية أيضا). يمكن أن يؤدي إلى تصفية متزايدة وبهذا مستوى تخفض مستوى الريتونافير. الإعطاء مع مثبطات البروتياز الاخرى: بسبب تثبيط الريتونافير لاستقلاب الإيندينافير والساكوينافير ترتفع مستوياتهما . |
إن إعطاء الدواء مع الطعام
يزيد امتصاصه إذا أعطي مع الــddl يجب أن يعطى بفاصل 2,5 ساعة. يجب حفظ الكبسولات الفموية مبردة بالنسبة للمحلول الفموي : يجب أن يحفظ مبردا وأن يوضع في إطار محكم، يمكن أن يحفظ في حرارة الغرفة فيما إذا تم استخدامه خلال 30 يوما. لتخفيض الغثيان، يجب أن يبدأ بالعلاج بجرعات منخفضة وزيادتها لبلوغ الجرعة الكاملة خلا خمسة أيام أو أكثر حسب التحمل. تقنيات رفع التحمل من قبل الأطفال : مزج المحلول الفموي مع الحليب، الميلو الفانتيلا، أو الشوكولا، أو البوظة; التغلب على الطعم بمضغ من مركزات عصير البرتقال أو الغراب المبر جزئيا . إن تغطية الفم بإعطاء زيت الصويا قبل تناول الجرعة. يحبذ إعطاء الدواء مع الأطعمة ذات الطعم الحاد، مثل شراب القيقب أو الجبن أو مع علكة ذات نكهة شديدة مباشرة بعد الجرعة .
|
الساكوينافير /
الفورتوفاز Fortovase : المستحضرات : كبسولات من الهلام الناعم : 200 ملغ ملاحظة : إن الأدوية التي تستقلب بواسطة مجموعة السيتوكروم الكبدي P-450 3A لديها احتمال التداخل الدوائي المهم مع العديد من الادوية بعضها قد يكون مهددا للحياة ; لمعلومات أوسع انظر منشورات الــCDC فيما يخص هذا الامر |
الأطفال : قيد
الدراسة في التجارب السريرية : 50 ملغ/كغ ×3 يوميا. الوليد : غير معروفة. المراهقين و البالغين : 1200 ملغ× 3 مرات يوميا. |
الأكثر شيوعا :
الإسهال، عدم الارتياح البطني، الصداع، الغثيان. النادرة : نوب من النزف العفوي عند مرضى الناعور; فرط سكر الدم، الداء السكري. |
يستقلب الساكوينافير بواسطة جملة السيتوكرومP- 450 3A
في الكبد ولذلك فهناك العديد من التداخلات الدوائية . قبل الإعطاء يجب مراجعة قائمة الأدوية التي يتناولها المريض بدقة خوفا من التداخلات الدوائية. الادوية التالية لا يوصى بإعطائها بنفس الوقت مع الساكوينافير (لأنه ينقص من استقلابها مما يزيد عن مستوياتها) : مضادات الهيستامين ( الأستيمزول، التيرفينادين);السيزابريد; مشتقات الإرغوت القلوية; الريفامبين و الريفابوتين (تنقص من مستوى الساكوينافير بحوالي 80% و 40% على التوالي) . تنخفض مستويات الساكوينافير بواسطة الكاربامازيبين، الديكساميتازون، الفينوباربيتال، و الفينتوئين. ترتفع مستويات الساكوينافير بواسطة الــDLV و الكيتوكونازول . يمكن للساكوينافير أن يزيد مستويات حاصرات قنوات الكالسيوم، الدابسون، الكينيدين، والتريازولام، الإعطاء مع مثبطات البروتياز الأخرى : إن الإعطاء المتواقت للربونافير ينقص استقلاب الساكوينافير وبسبب زيادة تراكيزه بشدة .
|
يعطى خلال ساعتين من
الوجبة الكاملة وذلك لرفع الامتصاص. الإعطاء المتواقت لعصير العنب يزيد تركيز الساكوينافير. إن التعرض لأشعة الشمس يمكن أن يسبب ارتكاسات حساسية ضوئية، يوصى بالواقيات الشمسية أو الألبسة الواقية .
|
..الدكتور رضوان غزال MD, FAAP - مصدر المعلومات : AAP- Red Book - آخر تحديث - 15.04.2019
أنظر أيضاً :