مضادات فيروس الايدز

مضادات فيروس الايدز

إعلان Advertisement

مضادات فيروس الايدز

مضادات الفيروسات القهقرية

المعالجة المضادة للفيروسات التقهقرية

مضادات الآيدز من زمرة المثبطات اللانوكليزيدية الناسخة العكسية

 

جدول يبين مواصفات الأدوية المضادة للفيروسات التقهقرية

 المثبطات اللانوكليزيدية الناسخة العكسية :

 

 الدواء

 

 الجرعات  الآثار السمية

 الكبرى

 التداخلات الدوائية تعليمات خاصة
 ديلافيردين

 (DLV)

 المستحضرات

 مضغوطات :

 100ملغ .

 الأطفال : غير معروفة

 الولدان : غير معروفة

 المراهقين والبالغين : 400 ملغ×

 3.

 الأشيع : الصداع،

 التعب، أعراض

 معدية معوية،

 طفح ( قد يكون

 شديدا).

 يستقلب بشكل جزئي في السيتوكرومات الكبدية

 P-450 3A; وهذا ما يسبب التداخلات

 الدوائية المتعددة .

 يجب إعطاء النظر في قائمة أدوية المريض بحذر

 قبل إعطاء الدواء. لا يعطى (DLV ينقص

 استقلاب الدواء مما يسبب ارتفاع مستويات

 الأدوية) بنفس الوقت مع: مضادات الهيستامين

 (استيميزول، تيرفينادين); المنومات-

 المركنة ( ألبرازولام، ميدلازولام، تريازولام);

  حاصرات قنوات الكلس (النيفيديين); مشتقات

 فلويد الإرغوث; الأمفيتامينات، السيزابريد،

 الوارفارين، الريفابوتين أو الريفامبين ( أيضا

 تزيد تصفية الــDLV; مضادات

 الاختلاج (الفنتوئين، الكاريامازبين،

 الفينوباربيتال، أيضا تزيد من تصفية الــDLV

 يتناقص امتصاص الــDLV فيما إذا أعطي مع

مضادات الحموضة حاصرات مستقبلات

 الهيستامين H2.

 تزيد التراكيز الضحلة للــDLV فيما إذا أعطي

 مع الكيتوكونازول، الفلووكسيتين (تزداد التراكيز

 بحوالي 50%);  تزادا مستويات كلا الدوائين

 فيما إذا أعطي الــDLV مع الكلاريتروميسين.

 يزيد أيضا الــDLV مستويات الدابسون،

 الكوينيدين .

 يمكن أن يعطى

 مع الطعام.

 يجب أن يعطى

 قبل ساعة أو بعد

 ساعة من إعطاء

 مضادات

 الحموضة و

 الــddl .

 يمكن حل

 المضغوطات

 بالماء وتناول

 المستحلب

 مباشرة.

       الإعطاء مع مثبتات البروتياز : ينقص استقلاب

 الساكوينافير والإيندينافير، وهذا ما يسبب زيادة

 ملحوظة في تراكيز هذين الأخيرين والإنقاص

 الخفيف لتراكيز الــDLV.

 
 الإيفافيرينز

 Efavirenz

 (سابقا

 DMP266)/

 سوستيفا

 Sustiva

 المستحضرات

 - كبسول :

 50،100،

 200ملغ .

 الأطفال : يعطي مرة واحدة يوميا.

 وزن الجسم

 10 -< 15 كغ :

 200 ملغ :

 20- < 25كغ :

 300 ملغ .

 25 - < 32،5 كغ :

 350 ملغ .

 32,5 - <40 كغ :

 400 ملغ.

 > 40 ملغ :

 600 ملغ.

 حاليا لا تتوفر معلومات عن

 الجرعات المناسبة للأطفال

 الأصغر من عمر الثلاث سنوات.

 المراهقين والبالغين :

 600 ملغ مرة واحدة يوميا.

 الأكثر تواردا :

 الطفح الجلدي،

 أعراض إصابة

 الــCNS (الوسن،

 الأرق، أحلام

 شاذة، التخليط

 التفكير الشاذ، فشل

 التركيز، النسيان

 الهياج، الكآبة،

 الهلوسة ، النشوة).

 بشكل رئيسي

 سجلت لدى

 البالغين، ارتفاع

 مستويات ناقلات

 الامين، مشوهة في

 الرئيسات (يجب

 تجنب الاستخدام

 في الحوامل، و

 النساء في سن

 الإنجاب يجب أن

 يجرى لهن اختبار

 الحمل قبل البدء

 بالعلاج).

 يحدث إما تنشيط أو تثبيط لخمائر السيتوكروم

 P-450 3A4; إن تراكيز الأدوية المعطاة

 بنفس الوقت يمكن أن تزداد أو تنخفض اعتمادا

 على السرب الخمائري النوعي المصاب.

 لا ينصح باستخدامه بنفس الوقت مع : مضادات

 الهيستامين (الأستيميزول، التيرفينادين)،

 المنوعات المركنة ( السيدلازوم، التريازولام).

 السيزابريد أو مشتقات قلويدات الإرغوت.

 ‘ن التداخلات الدوائية تتطلب المناطرة الحذرة

 فيما إذا أعطيت الأدوية بنفس  الوقت: هناك

 إمكانية لارتفاع مستويات الوارفارين; بالرغم

 من أن الأثر السريري غير مؤكد، فالطريقة

 الموثوقة لمنع لحمل تكون باستخدام الحواجز

 بالإضافة لموانع الحمل الفموية.

 إن محرضات الخمائر  مثل الريفامبين،

 الريفابوتين، الغينوباربيتال، الفنتوئين، يمكن أن

 تنقص تراكيز الدواء (Sustiva)، الأهمية

 السريرية  غير معروفة.

 إن السوستيفا شديد التعلق ببروتينات البلازما، و

 يمكن أن يتداخل مع الأدوية الأخرى شديدة

 التعلق بالبروتين (مثلا الفينوباربيتال أو

 الفينتوئين).

 إن مستويات الكلاريتروميسين تنخفض بينما

 مستويات مستقلبة تزداد; بدائل الكلاريتروميسين

 مثل الأزيتروميسين، يجب أن تؤخذ بعين

 الاعتبار. الصادات الماكروليدية الأخرى لم

 تدرس مشاركتها مع السوستيفا.

 الإعطاء مع مثبطات البروتياز: إن الإعطاء

 المتواقت ينقص مستويات

 الساكوينافير (الــAUC ينخفض بــ50%) و

 الإيندينافير (ينخفض الــAUC 31%) . إن

 الإعطاء المتواقت للساكوينافير كمثبط بروتياز

 مفرد غير موصى به; يجب زيداة جرعة

 الإندينافير فيما إذا أعطي مع الموستيفا (للبالغين

 800 - 1000ملغ/8 ساعات). إن الإعطاء

 المتواقت يزيد مستويات  كلا من الريتونافير و

 السوستيفا (ترتفع الــAUC 20% لكليهما) و

 تترافق مع تواتر مرتفع للموجودات السريرية و

  المخبرية العكسية; يوصى بمراقبة مستويات

 خمائر الكبد فيما إذا أعطيت مع بعضها. قد

 تزداد مستويات السوستيفا لكن لا حاجة لضبط

 الجرعة.

 يمكن تناول

 السوستيفا مع أو

 بدون الطعام. لقد

 ازداد التوافر

 الحيوي للدواء

 بمقدار 50%

 (مع مجال من

 11-28%)

 بعد تناول وجبة

 غنية بالدسم (

 1070 حرة، 82

 غ دهون، 62%

 من الحريرات

 من الدهون).

 بسبب عدم توفر

 المعلومات عن

 أمان السوستيفا

 بجرعات أعلى

 من الموصى بها

 فيجب تجنب

 إعطائه مع

 الوجبات الغنية

 بالدسم بسبب

 إمكانية زيادة

 الامتصاص.

 يمكن فتح

 الكبسولات و

إضافة محتواها

 للسوائل أو

 للطعام، لكن

 السوستيفا له طعم

 الفلفل، استخدم

 هلام العنب

 لإخفاء الطعم

 يوصى بالجرعة

 عند النوم;خاصة

 خلال أول 2-4

 أسابيع من

 العلاج، و ذلك

 لتحسين تحمل

 آثاره الجانبية

 على الــCNS.

 النيفيرابين

 (NNP)

 الفيرامون :

 المستحضرات

 :

 معلق :

 10 ملغ/مل

 (تجريبي ).

 مضغوطات :

 200 ملغ.

 الأطفال : 120 - 200 ملغ/م كل

 12 ساعة .

 ملاحظة : بدء العلاج بــ 120

ملغ/م تعطى مرة واحدة يوميا و

  لمدة 14 يوما. تزداد حتى تكتمل

 الجرعة المعطاة كل 12 ساعة إذا لم

 يظهر طفح أو أي آثار جانبية

 قريبة .

 الوليد (حتى عمر الثلاثة أشهر) : قيد

 الدراسة في :PACTG356 :

 5 ملغ/كغ/مرة واحدة يوميا ولمدة

 14 يوما، تتبع بــ 120 ملغ/م كل 

12 ساعة ولمدة 14 يوما،

 متبوعة بـــ 200 ملغ/م كل 12

 ساعة .

 المراهقين والبالغين : 200 ملغ/

 كل 12 ساعة. ملاحظة: تبدأ

 المعالجة بنصف الجرعة الكاملة في

 حال عدم ظهور طفح أو أية آثار

 لاحقة .

 الأكثر تواردا :

 الاندفاع الجلدي (

 بعضه شديد )،

 الأثر المركن،

 الصداع، الإسهال

 الغثيان .

 النادرة : ارتفاع

 مستويات خمائر

 الكبد، نادرا التهاب

 كبد .

 يحرض خمائر السيتوكروم P-450 3A الكبدية ;

 يحدث تحريض للاستقلاب الذاتي بغضون 2-4

 أساببيع بــ1,5- 2 مرة تزداد التصفية. هناك

 إمكانية للتداخلات الدوائية المتعددة (انظر

 الملاحظة).

 يجب إعادة النظر في القائمةا الدوائية للمريض

 بدقة قبل إعطاء الدواء بسبب التداخلات الدوائية

 الممكنة الحدوث .

 يجب أن تستخدم الأدوية التي يتوقع أن تتداخل

 مع الدواء بحذر شديد : الريفامبين والريفابوتين ;

 مانعات الحمل الفموية (يجب استخدام الطرق

 البديلة أو الإضافية للسيطرة على النسل);

 المهددات الممنومة (تريازولام ، ميدازولام);

 مضادات التخثر الفموية، الديجوكسين،

 الفنتوئين، التيوفيللين .

 الإعطاء مع مثبطات البروتياز : تخفض تراكيز

 الإيندينافير والساكوينافير بشكل ملحوظ; يمكن

 أيضا أن ينقص من تركيز الرتيونافير . من غير

 المعروف فيما إذا كانت هناك حاجة لزيادة

 جرعة مثبطات البروتياز لم لا .

  يمكن أن يعطى

 مع الطعام. يمكن

 أن يعطى بنفس

 الوقت مع

 الـــ ddl.

 تجريبيا : يجب

 رج المعلق جيدا

 ;  وحفظه في

 حرارة الغرفة .

 ملاحظات : إن الأدوية تستقلب من قبل جملة خمائر السيتوكروم الكبدية p450-3A تملك إمكانية التداخلات الدوائية الهامة مع الأدوية الأخرى، والتي قد يكون بعضها مهدداً للحياة. يجب مراجعتها في الوثائق المختصة بهذه الدوية...الدكتور رضوان غزال MD, FAAP - مصدر المعلومات : AAP- Red Book - آخر تحديث - 15.04.2019

 أنظر أيضاً :

ما هو مرض الآيدز او السيدا

ادوية الآيدز المضادة للبروتياز

ادوية الآيدز النيوكليوزيدية

متى يجب تبديل دواء الآيدز

إعلان Advertisement